레테브모캡슐80밀리그램(셀퍼카티닙)
성분함량
| 셀퍼카티닙 | 80.0 mg |
효능효과
이 약은 전신 요법을 요하는 RET 변이가 있는 진행성 또는 전이성 갑상선 수질암(MTC)이 있는 성인 및 12세 이상 소아 환자의 치료에 사용된다.
이 약은 방사성 요오드에 불응하고, 이전 소라페닙 및/또는 렌바티닙의 치료 경험이 있으며 전신요법을 요하는 RET 유전자 융합이 있는 진행성 또는 전이성 갑상선암이 있는 성인 환자의 치료에 사용된다.
이 약의 효능‧효과는 전체 반응률을 근거로 허가되었으며, 생존 기간의 증가와 같은 임상적 유익성을 입증하는 임상시험 결과는 없다.
용법용량
이 약의 치료 시작 전에 RET 융합-양성인 비소세포폐암 또는 갑상선암 환자에서 RET 유전자 융합을, RET 변이 갑상선 수질암 환자에서 RET-변이 상태를 충분히 검증된 신뢰성 있는 시험방법을 사용하여 확인하여야 한다.
이 약은 프로톤 펌프 억제제(PPI)와 병용 투여하지 않는 한 음식 섭취 여부와 관계없이 투여할 수 있다.
이 약의 권장 용량은 표1에 제시되어 있다.
표 1. 이 약 권장 용량
| 집단 | 이 약 용량 |
| 체중에 근거한 성인 및 12세 이상의 소아 환자 |
|
| • 50kg 미만 |
1일 2회 120mg |
| • 50kg 이상 |
1일 2회 160mg |
질병 진행 또는 허용될 수 없는 독성이 발생할 때까지 이 약을 1일 2회(약 12시간마다) 경구 투여한다.
이 약을 통째로 삼킨다. 이 약을 부수거나 씹지 않는다.
놓친 용량은 다음 예정된 투여까지 6시간 이상 남아 있지 않는 한 투여하지 않는다.
이 약을 투여한 후 구토한 경우, 추가 용량을 투여하지 말고 다음 예정된 투여 시간에 다음 용량을 투여한다.
이 약과 프로톤 펌프 억제제, 히스타민-2(H2) 수용체 길항제, 또는 국소 작용 제산제의 병용을 피한다. 병용을 피할 수 없는 경우:
• 이 약을 프로톤 펌프 억제제와 병용 투여시 음식과 함께 투여한다.
• 이 약을 H2 수용체 길항제 투여 2시간 전 또는 투여 10시간 후에 투여한다.
• 이 약을 국소 작용 제산제 투여 2시간 전 또는 투여 2시간 후에 투여한다.
이상반응에 따른 용량 감소 권장 사항은 표 2에 제시되어 있다.
표 2. 이상반응에 따른 이 약 용량 감소 권장 사항
| 현재 이 약 용량 |
용량 감소 | ||
| 1차 | 2차 | 3차 | |
| 120mg 1일 2회 |
80mg 1일 2회 |
40mg 1일 2회 |
40mg 1일 1회 |
| 160mg 1일 2회 |
120mg 1일 2회 |
80mg 1일 2회 |
40mg 1일 2회 |
| 3회의 용량 감소에 내약성이 양호하지 않은 환자들에 대해서는 이 약을 영구 중단한다. | |||
이상반응에 따른 용량 조절 권장 사항은 표 3에 제시되어 있다.
표 3. 이상반응에 따른 이 약 용량 조절 권장 사항
| 이상반응 |
중증도 |
용량 조절 |
| 간독성 |
3등급 또는 4등급 |
1등급 또는 베이스라인 수준으로 회복될 때까지 이 약을 보류하고 주 1회 AST/ALT를 모니터링한다. 2차 용량 수준으로 감소된 용량으로 재개하고, 3등급 및 4등급 AST 또는 ALT 증가가 나타나기 전의 투여 용량에 도달한 후 4주까지 주 1회 AST 및 ALT를 모니터링한다. 재발 없이 최소 2주가 경과한 후 1차 용량 수준으로 용량을 증가시키고, 이후 재발 없이 최소 4주가 경과한 후, 3등급 및 4등급 AST 또는 ALT 증가가 나타나기 전 투여 용량까지 용량을 증가시킨다. 용량조절에도 불구하고 3 또는 4등급의 AST 또는 ALT 증가가 재발하는 경우 이 약을 중단한다. |
| 간질성 폐 질환 (Interstitial Lung Disease, ILD)/ 폐렴(Pneumonitis) |
2등급 |
회복될 때까지 이 약 투여를 보류한다. 용량을 줄여서 투여를 재개한다. 재발성 ILD/폐렴 발생시 이 약을 중단한다. |
| 3등급 또는 4등급 |
ILD/폐렴 확진시 이 약을 중단한다. |
|
| 고혈압 |
3등급 |
최적의 항고혈압 치료에도 불구하고 3등급의 고혈압이 지속되는 경우 이 약을 보류한다. 고혈압이 조절되면 감소된 용량으로 투여를 재개한다. |
| 4등급 |
이 약을 중단한다. |
|
| QT 간격 연장 |
3등급 |
베이스라인 또는 0등급 또는 1등급으로 회복될 때까지 이 약을 보류한다. 감량한 용량으로 투여를 재개하거나 이 약을 영구적으로 중단한다. |
| 4등급 |
이 약을 중단한다. |
|
| 출혈 |
3등급 또는 4등급 |
베이스라인 또는 0등급 또는 1등급으로 회복될 때까지 이 약을 보류한다. 중증 또는 생명을 위협하는 출혈의 경우 이 약을 중단한다. |
| 과민 반응 |
모든 등급 |
이상반응이 해결될 때까지 이 약을 보류한다. 코르티코스테로이드를 시작한다. 코르티코스테로이드를 계속 사용하면서 3차 용량 수준으로 감소된 용량으로 투여를 재개한다. 재발한 경우 이 약을 중단한다. 과민 반응 발현 전의 투여한 용량에 도달할 때까지 매주 1차 용량 수준씩 용량을 증가시키고, 이후 코르티코스테로이드를 서서히 줄인다. |
| 갑상선 저하증 |
3등급 또는 4등급 |
1등급 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 이 약을 보류한다. 중증도에 근거하여 이 약을 중단한다. |
| 기타 약물이상반응 |
3등급 또는 4등급 |
베이스라인 또는 0등급 또는 1등급으로 회복될 때까지 이 약을 보류한다. 용량을 줄여서 투여를 재개한다. 중증 또는 생명을 위협하는 이상반응의 경우 이 약을 중단한다. |
이 약과 강력한 및 중등도의 CYP3A 억제제의 병용을 피한다. 강력한 또는 중등도의 CYP3A 억제제의 병용을 피할 수 없다면, 표 4에 따라 이 약 용량을 감량한다. 소실반감기의 3~5배 기간 동안 억제제를 중단한 후 CYP3A 억제제 시작 전 투여한 용량으로 이 약 투여를 재개한다.
표 4. 강력한 및 중등도의 CYP3A 억제제의 병용을 위한 이 약 권장 용량
| 현재 이 약 용량 |
이 약 권장 용량 |
|
| 중등도의 CYP3A 억제제 |
강력한 CYP3A 억제제 |
|
| 120mg 1일 2회 경구 투여 |
80mg 1일 2회 경구 투여 |
40mg 1일 2회 경구 투여 |
| 160mg 1일 2회 경구 투여 |
120mg 1일 2회 경구 투여 |
80mg 1일 2회 경구 투여 |
중증 간장애 환자들에 대해서는 이 약 권장용량을 표 5의 권고에 따라 줄인다.
표 5. 중증 간장애에 권장되는 이 약 용량
| 현재 이 약 용량 |
권장 이 약 용량 |
| 120mg 1일 2회 경구 투여 |
80mg 1일 2회 경구 투여 |
| 160mg 1일 2회 경구 투여 |
80mg 1일 2회 경구 투여 |