이 약은 그대로 주사하거나 희석 후 주입을 통하여 정맥주사하며 경막내로 투여해서는 안된다. 1. 메토트렉세이트 통상요법 : 메토트렉세이트(엽산길항제)의 통상 투여량으로 이상반응이 발현되었을 경우, 레보폴리네이트로서 1회 3-6mg을 6시간마다 1일 4회 근육 주사한다. 또 메토트렉세이트를 과량투여한 경우에는 투여한 메토트렉세이트와 동량을 투여한다. 2. 메토트렉세이트ㆍ폴리네이트 구원요법 : 메토트렉세이트 투여종료 후 3시간 후부터 레보폴리네이트로서 1회 7.5mg을 3시간마다 9회 정맥주사하고, 이후 6시간마다 8회 정맥주사 또는 근육주사한다. 메토트렉세이트에 의하는 것으로 생각되는 중증의 이상반응이 나타나는 경우에는 용량을 증가하고, 투여기간을 연장한다. 3. 진행성대장암에서의 5-Fluorouracil(5-FU)과의 병용투여 : 두가지 요법 중 선택한다. 1) 1일 레보폴리네이트로서 100mg/㎡을 최소 3분 이상 천천히 정맥주사하고 계속해서 5-FU 370mg/㎡을 정맥주사한다. 2) 1일 레보폴리네이트로서 10mg/㎡를 정맥주사하고 계속해서 5-FU 425mg/㎡를 정맥주사한다. 위의 치료를 5일 동안 계속하고, 이를 4주 간격으로 반복한다.