렉라자정80밀리그램(레이저티닙메실산염일수화물)
성분함량
| 레이저티닙메실산염일수화물 | 96.48 mg |
효능효과
EGFR 엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이된 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 1차 치료
이전에 EGFR-TKI로 치료받은 적이 있는 EGFR T790M 변이 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 치료
<병용요법>
EGFR 엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이된 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자의 1차 치료에서 아미반타맙과 병용요법
용법용량
- 1차 치료 : 엑손 19 결손 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이
- 이전에 EGFR-TKI로 치료받은 적이 있는 환자 : T790M 변이
<단독요법>
이 약의 권장 용량은 1일 1회 240mg(80mg, 3정)이다. 매일 일정한 시간에 식사와 관계없이 경구 복용한다. 질병의 진행 또는 수용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 복용을 지속한다.
<병용요법>
아미반타맙과 병용할 때 이 약의 권장 용량은 식사와 관계없이 1일 1회 240mg(80mg, 3정)이다. 같은 날 투여 시, 아미반타맙 투여 전에 이 약을 먼저 복용한다. 아미반타맙의 투여량 정보는 해당 약물의 허가사항을 참조한다. 질병의 진행 또는 수용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 복용을 지속한다.
이 약은 경구투여하며 물과 함께 통째로 삼켜야 한다. 정제를 부수거나 쪼개거나 씹어서는 안 된다.
환자가 정제를 삼킬 수 없는 경우, 정제를 물(비탄산수)에 분산시켜 복용할 수 있다. 정제 3정을 부수지 않고 약 50mL의 물에 넣고 잘 분산되도록 저은 후 즉시 마신다. 그 다음, 잔류물이 남지 않도록 약 50mL의 물을 추가하여 즉시 마신다. 다른 액체는 사용하지 않도록 한다. 저용량(160mg [80mg, 2정])을 복용하는 경우에도 동일한 물의 양을 사용한다.
비위관(Nasogastric tube)을 통한 투여가 필요한 경우, 위와 같은 방법으로 처음 녹일 때 약 50mL의 물을 사용하고 추가로 잔류물을 헹구는데 약 50mL의 물을 사용하여 투여한다. 약물을 녹인 용액과 잔류물을 헹군 용액은 정제를 물에 넣은 지 30분 안에 투여해야 한다.
이 약의 복용을 누락한 경우, 다음 투여까지 12시간 이상 남았으면 즉시 복용한다.
각 환자의 안전성 및 내약성에 근거하여 투여 중단 및/또는 용량 감소가 필요할 수 있다.
<단독요법>
용량 감소가 필요한 경우, 이 약의 감소된 용량은 1일 1회 160mg(80mg, 2정)이다. 이 약의 투여 후 발생한 이상반응에 대한 권장 용량 조절 방법은 표 1에 제시되어 있다.
표 1. 단독요법 시 권장 용량 조절
| 표적기관 |
이상반응a |
용량 변경 |
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| 폐 |
간질성 폐질환(ILD)/ 폐염증(Pneumonitis) |
이 약을 영구 중단한다. |
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| 피부 |
발진 |
1등급 |
발진에 대한 치료를 시작한다(예: 피부연화제, 국소 항생제 및 국소 스테로이드). |
| 2등급 또는 최대 2주간 치료 후 개선되지 않는 1등급 |
이 약의 용량 감소를 고려하며 발진에 대한 치료(예: 항생제, 국소 스테로이드)를 시작 또는 지속한다. |
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| 3등급 또는 최대 2주간 치료 후 개선되지 않는 2등급 |
이 약을 일시 중지한다. 발진에 대한 치료(예: 항생제, 국소 스테로이드)를 시작 또는 지속하며 보조치료(예: 프레드니손)를 고려한다. 2주 이내에 개선되지 않는 경우 이 약을 영구 중단한다. |
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| 위장관 |
설사 |
1등급 |
지사제(예: 로페라미드)를 투여한다. 설사 중에는 충분한 경구 수분섭취를 한다. |
| 2등급 |
지사제(예: 로페라미드)를 투여한다. 설사 중에는 충분한 경구 수분섭취를 하며 관찰한다. 24시간 이내에 1등급으로 개선되지 않으면 이 약을 일시 중지한다. 1등급 이하로 회복되면 동일한 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. 처음 개선된 이후 1등급 이상의 설사가 다시 발생하는 경우, 용량 감소를 고려한다. |
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| 3등급 |
이 약을 일시 중지한다. 설사에 대한 치료와 충분한 경구 수분섭취를 하며, 필요시 정맥 내로 수액 또는 전해질을 공급한다. 1등급 이하로 개선되면 감소된 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. |
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| 심장 |
QTc 연장 |
3등급 이상(>500msec) |
이 약을 일시 중지한다. 베이스라인으로 회복될 때까지 정기적인 심전도 검사를 실시한다. 3주 이내에 베이스라인 또는 1등급 이하로 개선되지 않는 경우 이 약을 영구 중단한다. |
| 중대한 부정맥 징후/증상 동반 |
이 약을 영구 중단한다. |
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| 좌심실 박출률 감소 |
2등급(40-45%) |
이 약을 일시 중지한다. 베이스라인으로 회복될 때까지 정기적인 심초음파 검사를 실시한다. 3주 이내에 3등급(<40%)으로 악화되지 않는다면 동일한 용량 또는 감소된 용량으로 이 약의 투여를 재개할 수 있다. |
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| 3등급(<40%) 또는 증상성 울혈성 심부전 |
이 약을 영구 중단한다. |
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| 기타 |
3등급 이상의 이상반응 |
최대 3주간 이 약을 중단한다. |
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| 3등급 이상의 이상반응이 이 약을 최대 3주간 중단한 이후 0-2등급으로 개선되는 경우 |
동일한 용량 또는 감소된 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. |
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| 최대 3주간 이 약을 중단한 이후 0-2등급으로 개선되지 않는 3등급 이상의 이상반응 |
이 약을 영구 중단한다. |
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| a 비고: 미국 국립암연구소(National Cancer Institute, NCI) 이상반응 공통 용어 기준(Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE) 버전 5.0에 의해 등급이 분류된 임상적 이상반응의 중증도. |
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<병용요법>
이상반응 발생 시 권장 감량 단계는 표 2에 제시되어 있고, 특정 이상반응에 대한 권장 용량 조절 방법은 표 3과 같다. 아미반타맙의 용량 조절 방법은 해당 약물의 허가사항을 참조한다.
표 2. 병용요법 시 권장 감량 단계
| 1차 감량 |
2차 감량 |
3차 감량 |
| 1일 1회 160 mg (80 mg, 2정) |
1일 1회 80 mg (80mg, 1정) |
투여 중단 |
표 3. 병용요법 시 권장 용량 조절
| 이상반응 |
중등도 |
용량 변경 |
| 간질성 폐질환 (ILD)/폐염증(Pneumonitis) |
모든 등급 |
이상반응이 의심되면 이 약과 아미반타맙을 일시 중지하고, 이상반응이 확인될 경우 영구 중단한다. |
| 정맥 혈전 색전증(VTE) |
2~3등급 |
이 약과 아미반타맙을 일시 중지한다. 필요시 항응고제를 투여한다. 항응고제 투여가 시작되면 동일 용량에서 이 약과 아미반타맙의 투여 재개를 고려한다. |
| 4등급 또는 항응고제 치료에도 2~3등급 재발 시 |
이 약을 일시 중지하고 아미반타맙은 영구 중단한다. 필요시 항응고제를 투여한다. 항응고제 투여가 시작되면 동일 용량으로 이 약의 투여 재개를 고려한다. |
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| 피부 이상반응 (여드름양 피부염, 가려움증, 건성 피부 포함) |
1등급 |
보조 처치 관리를 시작한다. 2주 후 개선되지 않을 경우 아미반타맙 용량을 감량을 고려하고, 이 약은 동일 용량을 투여한다. |
| 2등급 |
보조 처치 관리를 시작한다. 2주 후 개선되지 않을 경우 아미반타맙 용량을 감량하고, 이 약은 동일 용량을 투여한다. 매 2주마다 재평가하여 개선이 없을 경우, 표 2에 따라 1등급 이하가 될 때까지 이 약 용량을 감량하되, 이전 용량으로 재개를 고려한다. |
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| 3등급 |
이 약과 아미반타맙을 일시 중지하고, 보조 처치 관리를 시작한다. 2등급 이하로 회복되면 이 약을 동일 용량으로 재개하거나 용량 감량을 고려하고, 아미반타맙은 감량된 용량으로 재개한다. 2주 이내에 개선이 없으면 이 약과 아미반타맙을 영구 중단한다. |
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| 4등급 (중증 수포, 물집, 박리성 피부 질환 포함) |
보조 처치 관리를 시작하고, 아미반타맙 투여를 영구 중단한다. 2등급 이하 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 이 약 투여를 중지한다. 2등급 이하로 회복되면, 감소된 용량으로 이 약 투여 재개를 고려한다. |
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| 기타 |
3~4등급 |
1등급 또는 베이스라인으로 회복될 때까지 이 약과 아미반타맙을 일시 중지한다. 이 약과 아미반타맙을 감소된 용량으로 재개 또는 이 약의 단독요법을 재개한다. 4주 이내에 회복되지 않으면 병용요법의 영구 중단을 고려한다. |