(1) 중증의 활동성 류마티스성 관절염
초기투여용량으로 메토트렉세이트로서 7.5mg을 1주일에 1회 피하주사 하는 것이 권장된다. 환자의 내약성 및 질병의 진행 정도에 따라 1주일에 2.5mg씩 점차적으로 증량해도 좋다. 총 투여용량이 1주일에 25mg을 초과하지 않도록 한다. 그러나 투여용량이 1주일에 20㎎을 초과하는 경우 골수 억제와 같은 이상반응이 유의하게 증가할 수 있다. 치료효과는 약 4-8주에 나타난다. 치료효과가 나타나면 최소 유효 유지용량까지 점차적으로 감량한다.
(2) 다른 약물로 효과가 없는 중증의 불응성 건선
치료 1주일 전 1회 메토트렉세이트로서 5～10 mg의 시험용량을 비경구투여 하여 특이체질의 이상반응 시험을 권장한다. 기존의 요법에 불응성인, 심하고 통제 불가능한 건선에 대한 투여는 일반적으로 1주 1회 10～25 ㎎을 경구 투여하나, 피하주사 한다.
주사로 투여할 경우 환자의 반응에 따라 용량을 조절한다. 환자에게는 건선에 대한 이 약의 치료와 관련된 모든 위험을 알려주어야 하고, 임상의사는 이 약 치료를 하기 전 간기능검사를 함으로써 간독성 발현에 주의를 기울여야 하며, 치료 동안 2～4개월 간격으로 간기능검사를 반복한다. 간기능시험 또는 간생검결과 이상이 있으면 처치를 중단해야 한다. 이 치료의 목적은 가장 긴 휴약기간과 함께 가능한 최소 용량으로 감량하는데 있다.
이 약의 사용이 권장 치료법인 재래국소치료로의 전환을 가능하게 할 수 있다. 신장 손상 환자에게는 용량을 감량해야 한다.
백혈구, 혈소판 수가 임상학적으로 현저하게 떨어지면, 이 약의 사용은 즉시 중지하여야 한다.
이 약은 특히 고용량 또는 장기간 사용에서 간독성이 있을 수 있고, 간위축증, 괴사, 간경화증, 지방변성, 문맥주위섬유증 등의 변화가 보고되었다. 이러한 변화는 위장관 독성 또는 혈액학적 독성이 사전 징후 없이도 일어날 수 있으므로 치료 전 간기능 검사와 치료 동안 지속적인 모니터링이 필수적이다.
(3) 신장애 환자 신장 기능 장애를 가진 환자에게는 신중히 투여해야 한다. 투여용량은 다음과 같이 감량한다.
| 크레아티닌 클리어런스(mL/min) |
투여량 |
| 60 이상 |
100% |
| 30-59 |
50% |
| 30 미만 |
투여금지 |
(4) 간장애 환자 특히 과거에 알콜로 인한 중증 간질환이 있거나 현재 명백한 간질환이 있는 환자의 경우 매우 신중히 투여한다. 빌리루빈수치가 5mg/L(85.5μmol/L)이상인 경우 투여를 금한다.
(5) 고령자 투여 고령자의 경우 엽산 저장 감소 및 간 및 신기능의 감소로 인해 투여용량 감소를 신중히 고려한다.
(6) 경구투여에서 주사제로 전환 시 : 경구투여에서 비경구용투여로 전환할 때 경구투여 후 메토트렉세이트의 생체이용률이 개인간에 다를 수 있으므로 투여용량의 감소를 고려해야 한다. 최근 치료지침에 따르면 엽산보충을 고려해야 한다.