1. 신이식 : 동종의 신이식 환자에 대한 거부반응 방지
2. 간이식 : 동종의 간이식 환자에 대한 거부반응 방지

1. 신이식
성인 : 보통 초기에는 타크로리무스로서 체중 kg당 0.20 ∼ 0.30 mg을 1일 1회 아침에 경구투여하고, 이후 서서히 감량한다. 유지량은 ‘권장 최저약물혈중농도’를 참고하여 증상에 따라 적절히 증감한다.
2. 간이식
성인 : 보통 초기에는 타크로리무스로서 체중 kg당 0.10 ∼ 0.20 mg을 1일 1회 아침에 경구투여하고, 이후 서서히 감량한다. 유지량은 ‘권장 최저약물혈중농도’를 참고하여 증상에 따라 적절히 증감한다.
신이식 및 간이식에서 일반적인 고려사항
앞에서 제시한 초기용량은 단지 지침으로 사용된다. 이 약의 투여는 각 환자별 혈중농도 측정과 함께 거부반응과 내성의 임상적 평가에 기초한다(아래의 ‘권장 최저혈중약물농도’ 참고). 거부반응에 대한 임상적 증상이 분명한 경우, 면역억제제 투여계획의 변경이 고려되어야 한다.
투여방법
1일 1회 아침에 이 약을 투약하는 것을 권장한다. 이 약은 블리스터에서 꺼낸 후 바로 복용하여야 한다. 건조제를 삼키지 않도록 지도한다. 캡슐은 액체(가급적 물)와 함께 삼킨다.
이 약은 일반적으로 최대 흡수를 위해 공복상태 또는 식전 1시간 또는 식후 2 ∼ 3시간에 투여한다. 복용하지 못한 아침 투여분은 가능한 그 날 복용한다. 다음날 아침에 2배 용량을 복용해서는 안 된다.
권장용량-타크로리무스의 일반형제제에서 이 약으로의 전환
1일 2회 타크로리무스의 일반형제제(프로그랍 캡슐)를 복용해 왔던 이식환자가 1일 1회 복용하는 이 약으로 전환하는 경우 1일 총투여량을 1 : 1(mg : mg)로 전환하여야 한다. 이 약은 아침에 투여하여야 한다. 전환 이후 2주동안 타크로리무스 최저혈중농도를 측정해야 하고 유사한 전신 노출량을 유지하기 위해 필요한 경우 투여용량을 조절한다.
특정환자군의 용량 조정
1) 간장애 환자
최저혈중농도를 권장 목표 범위내에 유지하기 위해 중증의 간장애 환자의 경우 용량을 낮출 수 있다.
2) 신장애 환자
타크로리무스의 약동학이 신기능에 의해 영향을 받지 않기 때문에, 용량 조절은 할 필요가 없다. 그러나 타크로리무스의 신독성 가능성 때문에 신기능의 신중한 모니터링이 권장된다(연속적인 혈청 크레아티닌 농도, 크레아티닌 청소율 산출, 소변배출량 모니터링 포함).
3) 성별
유사한 최저혈중농도를 얻기 위해 남성과 여성이 다른 용량이 요구된다는 근거는 없다.
4) 고령자
고령자에서 용량조절이 필요하다는 근거는 없다.
신이식 및 간이식에서 권장 최저혈중약물농도(Whole blood trough level)
투여용량을 최적화하기 위한 타크로리무스 전혈농도(whole blood level) 모니터링에는 여러 면역분석방법(immuno assay)이 이용가능하다. 발표된 문헌에서의 혈중농도와 실제 임상에서 측정한 혈중농도에 대한 비교는 채택된 분석법에 대한 자세한 지식의 바탕 위에서 행해져야만 한다. 최근 임상 현장에서는 면역분석방법을 사용하여 전혈농도를 모니터링한다.
타크로리무스 최저혈중약물농도(C₂₄)와 전신노출량(AUC_0-24)의 상관관계는 이 약과 타크로리무스의 일반형제제, 두 제형에서 유사하다.
타크로리무스 최저혈중약물농도는 지속적으로 모니터링 되어야 한다. 이 약의 최저혈중약물농도는 다음 약물 투여 바로 직전에(이전 약물 투여 후 약 24시간째) 측정하여야 한다.
이식 후 초기 2주 동안은 자주 최저혈중농도를 측정하고, 이후 유지기간에는 정기적인 모니터링을 하는 것이 권장된다. 타크로리무스의 일반형제제에서 이 약으로의 전환, 투여용량 조정, 면역억제 치료 변경 및 타크로리무스 전혈농도에 영향을 줄 수 있는 약물과의 병용투여시에는 최저혈중약물농도를 모니터링 하여야 한다(‘상호작용’ 참조). 혈중농도 측정의 횟수는 임상적 필요에 따른다. 타크로리무스는 청소율이 낮으므로, 약물 투여량 조정 후 혈중약물농도에서의 변화가 나타나기까지 수 일이 걸릴 수 있다.
임상시험의 분석결과에 따르면, 대다수 환자에서 타크로리무스 최저혈중농도가 20 ng/mL 아래로 유지되는 경우 성공적인 결과를 얻었다. 혈중농도를 해석할 때에는 환자의 임상적 상태를 고려하여야 한다.
일반적으로 임상 현장에서 이식 후 초기의 최저혈중농도는 간이식환자의 경우 5 ∼ 20 ng/mL, 신장이식 및 심장이식 환자의 경우 10 ∼ 20 ng/mL이었다. 이후 유지 기간 동안의 최저혈중농도는 간이식, 신장이식 및 심장이식 환자에서 5 ∼ 15 ng/mL 이었다.