네비라핀은 처음 14일 동안 1일 1회, 1회 1정(200mg)을 투여하며(이러한 초기용량투여기간은 발진의 발생빈도를 감소시키는 것으로 나타났기 때문에 반드시 필요하다) 이어 1일 2회, 1회 1정을 투여한다. 이때, 이전에 환자가 투여받은 일이 없는 항역전사효소를 적어도 2가지 이상 함께 투여한다. 네비라핀은 음식물과 상관없이 투여될 수 있다. 네비라핀을 단독으로 투여하면 내성 바이러스가 획일적으로 빠르게 생긴다. 그러므로 네비라핀은 반드시 병용투여되어야만 한다. 동시에 투여되는 항역전사바이러스 치료에 대해서는 추천용량을 지켜야 하며 계속적인 모니터링이 필요하다. 환자는 처방대로 네비라핀을 매일 복용할 필요가 있음을 알아야한다. 만약 복용을 잊었을 경우 환자는 다음 복용시 이 약을 두배로 복용하지 않아야 하며 가능한 빨리 다음 용량을 복용해야 한다. 환자에게 심한 발진이 나타나거나 발열, 수포, 구강병변, 결막염, 부종, 근육 또는 관절통, 또는 일반적인 불쾌와 같은 체질적인 소견이 발진과 함께 나타나면 네비라핀 투여를 중지해야만 한다. 14일간의 초기용량투여기간에 발진이 나타난 환자는 발진이 해결될 때까지 용량을 증가시켜서는 안된다. 200mg 1일 1회 투여용법으로 28일을 초과하여 사용하여서는 안 되며, 이 경우 다른 항역전사바이러스 치료요법을 고려하여야 한다. 네비라핀을 투여하기 전에 간기능 검사를 포함하는 임상화학검사를 실시해야만 하며 약물치료기간 중에도 적당한 간격으로 계속 실시한다. 간기능 검사치(GGT제외)가 중등도 또는 중도의 비정상치를 나타날 때에는 네비라핀의 투여를 중지하고 수치가 정상으로 돌아온 이후에 1일 200mg으로 다시 시작한다. 세심한 주의를 기울이면서 용량을 하루 2회로 증가시킨다. 중증도 또는 중도의 간기능 검사치 이상이 다시 나타날 때에는 네비라핀 투여를 이후로 완전히 중단한다. 네비라핀 투여를 7일 이상 중단하다 다시 투여하는 경우에는 1일 1회 1회 200mg으로 14일 동안 투여한 후 1일 2회 1회 200mg으로 용량을 증가시킨다. 간기능이상이나 신기능이상이 있거나 신장투석 중인 환자에 대한 추천용량은 아직 정해지지 않았다. 16세 이하의 소아에 대한 안전성과 유효성은 확립되지 않았다. 네비라핀은 이전에 HIV감염치료를 경험한 적이 있는 의사가 처방해야만 한다.